コデイン。 後発医薬品への変更調剤(区分なし・準先発品)【ファーマシスタ】薬剤師専門サイト

【医師監修】中枢性鎮咳薬にはどんな種類があるの?

コデイン

咳をしずめるお薬です。 脳の中枢の興奮をおさえることにより咳をしずめたり、また、痛みをおさえたり、腸の動きをおさえ、下痢を止める働きがあります。 咳を起こさせる脳の中枢の興奮をおさえ、咳をしずめる働きがあります。 激しい下痢症状を改善するお薬です。 中枢神経に働いて、痛みをやわらげる働きがあります。 激しい痛みをおさえるお薬です。 腸の運動をおさえ、腸における水分・ 電解質の分泌をおさえ、吸収を促す働きがあります。 疼痛時の鎮痛• 激しい下痢症状の改善• 呼吸器疾患の鎮咳• 人により副作用の発生傾向は異なります。 記載されている副作用が必ず発生するものではありません。 また、全ての副作用が明らかになっているわけではありません。 通常、成人には、1回2g、1日6gを経口投与する• 以下の病気・症状がみられる方は、• 過敏症• 気管支喘息発作中• 急性アルコール中毒• 痙攣状態• 重篤な肝機能障害• 重篤な呼吸抑制• ストリキニーネ中毒• てんかん重積症• 破傷風• 出血性大腸炎• 慢性肺疾患に続発する心不全• 重篤な細菌性下痢• 18歳未満の重篤な肺疾患• 18歳未満の肥満• 18歳未満の閉塞性睡眠時無呼吸症候群• 重篤な肺疾患を有する小児• 肥満を有する小児• 閉塞性睡眠時無呼吸症候群を有する小児• アデノイド切除術後の18歳未満• 扁桃摘除術後の18歳未満• 細菌性下痢• アジソン病• 器質的幽門狭窄• 甲状腺機能低下症• 呼吸機能障害• 尿道狭窄• ショック状態• 心機能障害• 腎機能障害• 前立腺肥大による排尿障害• 代謝性アシドーシス• 胆嚢障害• 粘液水腫• 脳器質的障害• 尿路手術術後• 副腎皮質機能低下症• 最近消化管手術を行った• 重篤な炎症性腸疾患• 麻痺性イレウス• 薬物依存• 遺伝的にCYP2D6の活性が過剰• 授乳中でCYP2D6の活性が過剰• 肝機能障害<重篤な肝機能障害を除く> 患者の属性に応じた注意喚起• 以下にあてはまる方は、• 新生児 低出生体重児を含む• 幼児・小児• 妊婦・産婦• 高齢者• 授乳婦• 虚弱者 衰弱者を含む 年齢や性別に応じた注意喚起• 以下にあてはまる方は、服用・利用が禁止されています。 肥満を有する小児 0歳〜14歳• 閉塞性睡眠時無呼吸症候群を有する小児 0歳〜14歳• 重篤な肺疾患を有する小児 0歳〜14歳• 12歳未満の小児 0歳〜11歳• 扁桃摘除術後の18歳未満 0歳〜17歳• アデノイド切除術後の18歳未満 0歳〜17歳• 18歳未満の肥満 0歳〜17歳• 18歳未満の閉塞性睡眠時無呼吸症候群 0歳〜17歳• 18歳未満の重篤な肺疾患 0歳〜17歳• 以下にあてはまる方は、服用・利用の際、十分に注意して下さい。 アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など>.

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リン酸コデイン散1%「メタル」

コデイン

コデインの分子模型。 塩の形態の硫酸コデインもしくはリン酸コデインとして製品化されている。 リン酸コデインは(疼痛の緩和ケア )や下痢止めとして用いられるが、コデインを還元して製造したを(咳止め薬)として薬に配合するのが一般的である。 コデインは1832年にから単離された。 コデインは WHO のに定められている。 WHO方式性痛治療法では、第2段階の弱オピオイドの第1選択薬に指定されている。 のとしては、に区分される。 乱用されやすく、国際条約であるが、コデインをスケジュールII薬物に指定している。 効能・効果 [ ]• 各種呼吸器疾患における鎮咳・鎮静• 疼痛時における鎮痛• 激しい症状の改善 歴史 [ ] コデインは、1832年にの薬学者 Pierre Jean Robiquet によって、アヘンからと共にされたことで発見された。 国際条約である1961年のが、コデインをスケジュールII薬物に指定している。 合成 [ ] アヘン由来の天然化合物ベンジル型だが、コデインはアヘン中のアルカロイドとして0. 7 - 2. 化学構造上モルヒネに類似し、環3位のOH基がされたメチルモルヒネであるため、内で使用されているコデインはをO-メチル化して合成されている。 適応 [ ] 日本のにおいて認可されている使用方法は以下のようになっている。 12歳未満の小児には投与禁止• 上気道炎、急性に伴う及び喀痰喀出困難• 激しい下痢症状の改善• 軽度から中程度の慢性時における鎮痛 医薬品 [ ] 現在の投与方法は主に経口で、形状は錠、散、シロップなどがある。 ではコデインはしばしば、、と共に調合される。 これらの組み合わせは、それぞれ単体での使用よりも良い疼痛コントロールが可能となる。 純粋なコデインの使用量が1回60mg、24時間につき240mg以上は投与されない。 これは天井効果により、投与量を多くしても効果は投与量に比例して大きくならないからである。 反対にが強くなる恐れがある。 コデインを含む製剤は多くの国で OTC医薬品 としても販売されている。 しかし、このような形で使われるコデインの急性咳に対する有効性にはがないというもある。 副作用 [ ] 一般的な副作用は、、、、眠気、口内乾燥感、縮小、、排尿障害、 目眩 、。 ほとんどの副作用への耐性、および作用への耐性は長期連用と共に形成する。 これは作用または副作用毎に形成される速度は異なる。 たとえば便秘を含む作用への耐性形成は、遅い。 潜在的に深刻な副作用は他のオピオイドと同様に呼吸抑制である。 この抑制は用量依存であり、この呼吸抑制が過量服用時に深刻な結果をもたらす。 長期内服からの離脱時において、著しい抑うつ状態を呈する。 禁忌 [ ]• 重篤な呼吸抑制のある患者。 (呼吸抑制が増強される)• 気管支喘息発作中の患者。 (気道分泌が妨げられる)• 重篤な肝障害のある患者。 (昏睡に陥る可能性がある)• 慢性肺疾患に続発する心不全の患者。 (呼吸抑制や循環不全が増強される)• 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)の罹患患者。 急性アルコール中毒の患者。 (呼吸抑制が増強される)• アヘンアルカロイドに対する過敏症を有する患者。 出血性大腸炎の患者。 (重篤な細菌性下痢、腸管出血性大腸菌や赤痢菌等の患者では、症状の悪化、治療期間の延長を生じる可能性がある) 授乳による乳児の死亡 [ ] コデインを使用していた母親がを行った乳児が死亡した症例の報告がある。 本症例は、授乳婦の体内でコデインから生成したモルヒネが、母乳を通して乳児に移行し、モルヒネの毒性によって乳児が死亡したと見られている。 なお、誘発中枢抑制の発現には母親の2D6 CYP2D6 遺伝子型が影響していると報告されている。 しかし他の作用または副作用は他のオピオイド受容体への作用による。 モルヒネと極めて類似した化学構造と薬理作用を有するが、モルヒネに比べ作用は弱い。 反面、鎮咳作用量でモルヒネに比べ便秘、悪心・嘔吐等の副作用が少なく、依存性形成も弱いので、主として鎮咳の目的に使用される。 代謝と作用機序 [ ] 主として肝代謝酵素、及び一部、6で代謝される。 コデインはプロドラッグであり、及びO-脱メチル化されたのみが薬効薬理を発揮する。 体内でコデインから生成したモルヒネがグルクロン酸抱合を受けてできるmorphine-6-glucuronide(以降M-6-Gとする)がモルヒネと共にに作用し、下降性疼痛を抑制することで鎮痛作用の主体を担っている。 一方、によってコデインはcodeine-6-glucuronide(以降C-6-G)に代謝される。 しかし一部鎮痛に関与しているとの報告もある。 N-脱メチル化されたコデインは、ノルコデインになり、最後はノルモルヒネに代謝される。 論理的には30mgのモルヒネ(経口)と同じ鎮痛作用を期待するには、約200mgのコデイン(経口)の投与が必要である。 これらのうち、O-脱メチル化されてできる代謝産物のモルヒネが、主に薬効を発揮する。 健康な成人男性にコデインリン酸塩水和物として65mg経口投与したとき、血中濃度は約1時間後にに達する。 その後、3-4時間で半減期を迎える。 しかし、依然としてほとんどの副作用は起こりうる。 また医薬品によってはCYP2D6を阻害しコデインの有効性を損なったり失わせたりする。 これらにはなどがある。 診療ガイドライン [ ] WHO方式がん性痛治療法では、第2段階の弱オピオイドの第1選択薬に指定されている。 規制 [ ] 国際条約であるが、コデインをスケジュールII薬物に指定している。 日本では単体のコデインはであるため、購入は医師の処方箋によるものでなければならない。 低濃度のコデインが含まれる医薬品はなしで入手する事が可能である。 しかし「乱用の恐れのある医薬品の成分」として、含有される一般薬の販売が原則で1人1箱に制限されている。 は2017年(29年)7月、小児(12歳未満)について、コデイン類を含む医薬品を使用しないよう注意喚起し、1年半の経過期間後(2019年以降)は使用を禁忌とするよう通達した。 では、コデインは で規制されている。 コデインを単独で含む鎮痛剤はスケジュールII規制薬物である。 アスピリンもしくはとの組み合わせではスケジュールIIIである。 では、コデインはでクラスB薬物に指定されている。 ただし、などの低濃度のコデインが含まれる医薬品は処方箋なしで入手する事が可能である。 乱用 [ ] コデインは安価で入手も容易であることから、長期間のによるが問題となっている。 薬物乱用問題は直接摂取以外にもある。 コデインを成分とする市販のせき止め薬から化学処理により強力な麻薬を密造する方法であり、その方法がインターネット経由で広まり、などの地域で乱用被害の増加が問題になっている。 関連項目 [ ]• 出典 [ ]• 大竹弘哲、長嶋和明、田中聡一、 北関東医学 2007年 57巻 1号 p. 49-52, :• 加藤佳子、山川真由美、長岡由姫 ほか、 日本ペインクリニック学会誌 2005年 12巻 1号 p. 25-28, :• Smith, Susan M; Schroeder, Knut; Fahey, Tom; Smith, Susan M 2014. Cochrane Database Syst Re: CD001831. 2004. Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. 津田英隆 ほか、 徳島赤十字病院医学雑誌 Vol. 4 No. 1(1999年発行)• 石川正憲、鈴木利人、堀孝文 ほか、「リン酸コデイン長期内服離脱時,著しい抑うつ状態を呈した1例」 精神医学 38巻12号 (1996年12月)p. 1293-1296, : (有料閲覧)• Gideon Koren、James Cairns、David Chitayat、Andrea Gaedigk、Steven J Leeder (2006-08) ""• 清水万紀子、 ファルマシア 2013年 49巻 4号 p. 339, :• 薬事日報. 2014年2月17日. 2015年9月29日閲覧。 厚生労働省医薬・生活衛生局安全対策課(2017年7月4日)2018年6月9日閲覧• [ ] - 外部リンク [ ]• (滋賀医科大学).

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処方されたコデインリン酸塩錠20mg「第一三共」<コデインリン酸塩水和物>は劇薬、麻薬、処方箋医薬品であるが、処方箋に麻薬施用者の免許証番号、患者住所の記載がなかった。 <処方1>60歳代の男性。 Aクリニック。 疑義照会前。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 患者は咳、皮膚疾患に伴うそう痒などでAクリニックを受診し、処方1の処方箋を持って当薬局に訪れた。 患者に処方内容について確認したところ、ひどい咳嗽はあるが、麻薬を処方されたことについて説明を受けていないとのことであった。 更に、患者は自分に処方された薬が麻薬であると聞いて驚いていた。 医師に疑義照会した結果、処方2に変更となった。 その背景には、医師は、この患者は粉薬の服用が不得意であると認識していたことも要因の一つであろう。 本邦では、麻薬及び向精神薬取締法(昭和二十八年法律第十四号)および麻薬、麻薬原料植物、向精神薬及び麻薬向精神薬原料を指定する政令(平成二年政令第二百三十八号)において、『麻薬』が指定されている。 都道府県知事から免許を受けた麻薬施用者のみが『麻薬』を記載した処方箋を交付することができ、通常の処方箋記載事項の他に、麻薬施用者の免許証番号、患者住所などを記載する必要がある。 『家庭麻薬』は法律上の麻薬ではないため、通常の処方箋の記載でよい。 以下に、コデインリン酸塩水和物およびジヒドロコデインリン酸塩の一覧を示す。 事例116• 事例115• 事例114• 事例113• 事例112• 事例111• 事例110• 事例109• 事例108• 事例107• 事例106• 事例105• 事例104• 事例103• 事例102• 事例101• 事例100• 事例99• 事例98• 事例97• 事例96• 事例95• 事例94• 事例93• 事例92• 事例91• 事例90• 事例89• 事例88• 事例87• 事例86• 事例85• 事例84• 事例83• 事例82• 事例81• 事例80• 事例79• 事例78• 事例77• 事例76• 事例75• 事例74• 事例73• 事例72• 事例71• 事例70• 事例69• 事例68• 事例67• 事例66• 事例65• 事例64• 事例63• 事例62• 事例61• 事例60• 事例59• 事例58• 事例57• 事例56• 事例55• 事例54• 事例53• 事例52• 事例51• 事例50• 事例49• 事例48• 事例47• 事例46• 事例45• 事例44• 事例43• 事例42• 事例41• 事例40• 事例39• 事例38• 事例37• 事例36• 事例35• 事例34• 事例33• 事例32• 事例31• 事例30• 事例29• 事例28• 事例27• 事例26• 事例25• 事例24• 事例23• 事例22• 事例21• 事例20• 事例19• 事例18• 事例17• 事例16• 事例15• 事例14• 事例13• 事例12• 事例11• 事例10• 事例09• 事例08• 事例07• 事例06• 事例05• 事例04• 事例03• 事例02• 事例01.

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